【产品名称】拉帕替尼

【英文名称】Lapatinib

【品牌名称】泰克布 (Tykerb)

拉帕替尼适应症：拉帕替尼是一种抗肿瘤药和酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗既往接受过化疗的晚期或转移性 HER 阳性乳腺癌患者。

拉帕替尼背景介绍：背景介绍：拉帕替尼是葛兰素史克（GSK）开发的一种抗癌药物，用于治疗乳腺癌和肺癌等实体瘤。它于2007年3月13日获得FDA批准，与化疗药物卡培他滨联合用于晚期转移性乳腺癌患者。拉帕替尼是一种人表皮生长因子受体 2 型 (HER2/ERBB2) 和表皮生长因子受体 (HER1/EGFR/ERBB1) 酪氨酸激酶抑制剂。它与细胞内磷酸化结构域结合，以防止配体结合后受体自身磷酸化。

拉帕替尼指示：与卡培他滨联合用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者的肿瘤过度表达人表皮受体 2 型 (HER2) 蛋白，并且之前接受过蒽环类药物、紫杉烷类药物和曲妥珠单抗等治疗。

拉帕替药效学：药效学：拉帕替尼是一种小分子，属于 4-苯胺基喹唑啉类激酶抑制剂。拉帕替尼是一种抗癌药物，由葛兰素史克（GSK）开发，用于治疗乳腺癌和肺癌等实体瘤。它于2007年3月13日获得FDA批准，与化疗药物卡培他滨联合用于晚期转移性乳腺癌患者。

拉帕替尼作用机制：拉帕替尼是一种 4-苯胺基喹唑啉激酶抑制剂，作用于表皮生长因子受体 (HER1/EGFR/ERBB1) 和人表皮生长因子受体 2 型 (HER2/ERBB2) 的细胞内酪氨酸激酶结构域，解离半衰期≥300 分钟。拉帕替尼在体外和各种动物模型中抑制 ERBB 驱动的肿瘤细胞生长。当拉帕替尼和 5-氟尿嘧啶（卡培他滨的活性代谢物）在 4 种测试的肿瘤细胞系中联合使用时，体外研究证明了相加效应。在曲妥珠单抗条件化细胞系中评估了拉帕替尼的生长抑制作用。拉帕替尼对在体外含有曲妥珠单抗的培养基中选择长期生长的乳腺癌细胞系保留了显着的活性。这些体外研究结果表明这两种药物之间不存在交叉耐药性。

拉帕替尼吸收过程：拉帕替尼经历广泛的代谢，主要通过 CYP3A4 和 CYP3A5，CYP2C19 和 CYP2C8 对各种氧化代谢物的贡献较小，其中没有一个占粪便中回收剂量的 14% 或血浆中拉帕替尼浓度的 10% 以上。

拉帕替尼半衰期：单剂量终末半衰期：14.2 小时 有效多剂量半衰期：24 小时

拉帕替尼食物相互作用：避免使用葡萄柚产品。葡萄柚可能会降低拉帕替尼的 CYP3A4 代谢，从而增加其血清水平。与膳食分开服用。拉帕替尼至少在饭前或饭后 1 小时服用，因为食物会提高拉帕替尼的生物利用度。